春夏两季是桂枝的采收季节，采收时除去叶，晒干或切片晒干。生用。现代研究表明桂枝主要含有桂皮醛、桂皮酸，含有少量乙酸桂皮酯，乙酸苯丙酯。尚含粘液质，鞣质和树脂等。
著名医学家张仲景治疗伤寒，当无汗时，用麻黄；而有汗时，则用桂枝。桂枝性辛、甘、温，主要归心、肺和膀胱经，用于发汗解表，温通经脉，助阳化气。
桂枝对于治疗外感风寒，无论是表实无汗还是表虚有汗，都可以使用。但治疗外感风寒表实无汗，常常与一些发汗解表、开宣肺气的药配合使用，如著名的麻黄汤，就是将桂枝与麻黄、杏仁等同用而成的。治疗外感风寒表虚有汗者，常与敛阴和营之白芍配伍，以调和营卫、发汗解肌，如在《伤寒论》中记载的桂枝汤。
根据现代的研究报道：桂枝有降温、解热和抗流感病毒的作用，如临床常用治疗急性上呼吸道感染属于风寒表实证的感冒软胶囊，其成分就含有桂枝、羌活、麻黄、荆芥穗、防风、白芷、川芎、石菖蒲、葛根、薄荷、苦杏仁、当归、黄芪、桔梗。而治疗急性上呼吸道感染属于风寒表虚者，常用的中成药如表虚感冒颗粒，其成分为：桂枝、白芍、葛根、生姜、大枣、苦杏仁（炒）。
本品辛散温通，具有温通经脉，散寒止痛的功效。治疗胸阳不振，心脉瘀阻、胸痹心痛，常配伍破气化痰、通阳散结药，如《金匮要略》中的枳实薤白桂枝汤。治疗中焦虚寒，脘腹冷痛，每与补虚缓急止痛药配伍，如《金匮要略》中的小建中汤，将桂枝与白芍、饴糖等同用。
治疗妇女寒凝血滞，月经不调，闭经痛经，产后腹痛，应当配伍活血散寒、调经止痛之药，如温经汤就是将桂枝与当归、吴茱萸等同用。治疗风寒湿痹，肩臂疼痛，应与温经散寒、通痹止痛要合用，如伤寒论中的《伤寒论》桂枝附子汤，就是将桂枝与附子等同用。
桂枝在现代研究中还发现具有强心，健胃、缓解胃肠道痉挛、镇痛等作用。临床上用于治疗胃和十二指肠溃疡、慢性胃炎属于脾胃虚寒，中气不足，失于温养者，如胃疡灵颗粒、小建中合剂，就是将桂枝与白芍、饴糖、黄芪等合用。桂枝配伍桃仁、牡丹皮、茯苓等可用于治疗子宫肌瘤、慢性盆腔炎、痛经、子宫内膜异位、卵巢囊肿属于瘀血阻络者，如桂枝茯苓胶囊。
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